Creado un analg¨¦sico m¨¢s potente que la morfina

Investigadores del Consejo Superior de Investigaciones Cient¨ªficas (CSIC) han hallado un derivado sint¨¦tico de la morfina que, al ser administrado en ratas, muestra un efecto analg¨¦sico cien veces m¨¢s potente y dos veces m¨¢s duradero que la morfina, adem¨¢s de tener menos efectos secundarios. El hallazgo, publicado en la revista Journal of Medicinal Chemistry, abre la puerta al dise?o de nuevos y mejores analg¨¦sicos para el tratamiento del dolor cr¨®nico y severo.

"A pesar de que en los ¨²ltimos 40 a?os se han descubierto nuevos compuestos con capacidad analg¨¦sica, no ha habido avances significativos en el repertorio de f¨¢rmacos disponibles para el tratamiento del dolor cr¨®nico", reconoce el investigador del CSIC Gregorio Valencia, uno de los autores de la investigaci¨®n. "Esta es la primera vez que se halla un derivado azucarado de la morfina que tiene m¨¢s capacidad analg¨¦sica que el f¨¢rmaco original", destaca.

Los investigadores han partido de un metabolito natural de la propia morfina. Adem¨¢s, se?ala Valencia, "no produce tolerancia tras una administraci¨®n ni cambios significativos en el metabolismo". Los investigadores tampoco observaron cambios en la presi¨®n sangu¨ªnea ni en el ritmo card¨ªaco de las ratas estudiada.

El dolor cr¨®nico es un problema de salud de grandes dimensiones sociales que, adem¨¢s del propio sufrimiento e incapacidad de quien lo padece, causa grandes costes m¨¦dicos y p¨¦rdida de productividad. "A pesar de los recientes avances en qu¨ªmica medica y biolog¨ªa molecular, a¨²n falta una soluci¨®n efectiva para el dolor cr¨®nico y severo. El f¨¢rmaco m¨¢s usado, la morfina, tiene importantes efectos secundarios: depresi¨®n respiratoria, tolerancia, dependencia y estre?imiento", explica Gemma Arsequell, tambi¨¦n investigadora del Instituto de Qu¨ªmica Avanzada de Catalu?a (CSIC en Barcelona).

La morfina act¨²a sobre el sistema nervioso central, pero s¨®lo una peque?a cantidad de la dosis es capaz de cruzar la barrera sangre-cerebro y alcanzar los receptores opioides. Tras ser administrada, la morfina es metabolizada por las enzimas del h¨ªgado y hasta un 90% de la dosis se convierte en los metabolitos M3G y M6G, m¨¢s f¨¢ciles de excretar por los ri?ones. "Durante mucho tiempo se pens¨® que estos metabolitos cumpl¨ªan tan s¨®lo una funci¨®n desintoxicante y no ten¨ªan ninguna actividad biol¨®gica, sin embargo, se ha encontrado que M6G s¨ª que tiene propiedades farmacol¨®gicas similares a las de la morfina", explica Valencia. El proyecto ha sido financiado por la Fundaci¨® La Marat¨® de TV3.