Cient¨ªficos espa?oles hallan una nueva familia de analg¨¦sicos

La ciencia ha dado un avance considerable en el control del dolor con la aplicaci¨®n de una novedosa estrategia de la qu¨ªmica combinatoria que ha identificado nuevas familias de productos analg¨¦sicos. Hasta ahora el arsenal farmacol¨®gico para combatir los s¨ªntomas dolorosos se limitaba a los analg¨¦sicos, unos de la familia de los opi¨¢ceos, como la morfina, y los otros los antiinflamatorios no esteroides como el ibuprofeno. 'Existe la necesidad de desarrollar nuevos medicamentos analg¨¦sicos que sean m¨¢s espec¨ªficos y muestren menos efectos secundarios', reconoce Antonio Ferrer Montiel, del Centro de Biolog¨ªa Molecular y Celular de la Universidad Miguel Hern¨¢ndez de Elche (Alicante), que ha colaborado con otros grupos de investigaci¨®n hasta conseguir su objetivo.

Los esfuerzos, de este grupo de qu¨ªmicos, neurofisi¨®logos, y neurobi¨®logos se han centrado en desarrollar productos que modulen la actividad de un receptor, conocido como VR1, que est¨¢ implicado en la patolog¨ªa del dolor inflamatorio y agudo. 'Si tenemos localizado al receptor que dispara el dolor inflamatorio y sabemos que cuando hay dolor este receptor trabaja de manera excesiva, entonces nosotros nos limitamos a buscar compuestos que hagan que el receptor deje de trabajar excesivamente, y se comporte de manera m¨¢s normal', explica Ferrer, quien asegura que de esta manera el dolor desaparecer¨¢. El objetivo durante estos tres a?os de investigaci¨®n en la que han trabajado tambi¨¦n ?ngel Messeguer, del CSIC de Barcelona; Enrique P¨¦rez Pay¨¢, de la Universidad de Valencia y Carlos Belmonte, del Instituto de Neurociencias de la Universidad Miguel Hern¨¢ndez, ha sido buscar unas mol¨¦culas para reducir la hipersensibilidad que crea el dolor inflamatorio.

Los investigadores examinaron 10.600 mol¨¦culas, de ¨¦stas seleccionaron ocho, y s¨®lo dos de ellas consegu¨ªan el objetivo marcado. 'Modulaban la actividad de este receptor de dolor t¨¦rmico, y al mismo tiempo eran selectivos para este receptor', indica Ferrer, quien resalta la importancia de la selectividad, ya que permite reducir efectos secundarios.

El estudio, publicado en Proceedings de la Academia Nacional de Ciencias de EE UU, permite la identificaci¨®n de dos compuestos qu¨ªmicos (DD161515 y DD191515) que inhiben la actividad del receptor VR1 con elevada eficacia, potencia y selectividad. Seg¨²n el avance cient¨ªfico, estos compuestos presentan una actividad analg¨¦sica 'altamente significativa' contra el dolor inflamatorio provocado por sustancias qu¨ªmicas irritantes como la capsaicina, ingrediente activo de las guindillas, y el calor. Otra propiedad importante es que estos productos no afectan a la sensibilidad, o a las respuestas t¨¢ctiles, y carecen por consiguiente de actividad anest¨¦sica. 'El descubrimiento de estas mol¨¦culas aporta una nueva familia de analg¨¦sicos caracterizados por una mayor especificidad y menores efectos secundarios que los anast¨¦sicos y narc¨®ticos', concluye Ferrer.

El desarrollo en medicamentos analg¨¦sicos ha sido licenciado a la empresa de biotecnolog¨ªa DiverDrugs SL con sede en L'Hospitalet de Llobregat (Barcelona). La firma se ha comprometido a iniciar este a?o los estudios precl¨ªnicos para validar la utilidad terap¨¦utica de estos compuestos, y se calcula que alguno de estos compuestos podr¨ªa estar disponible en 6 u 8 a?os.