Cient¨ªficos espa?oles ponen a punto un espermicida tan eficaz como la p¨ªldora

La investigaci¨®n farmac¨¦utica espa?ola, en su b¨²squeda de nuevas v¨ªas de anticoncepci¨®n distintas de la anovulatoria, ha llegado a desarrollar un sistema de anticoncepci¨®n basado en el principio activo Nonoxinol-9, que act¨²a externamente como espermicida y asegura niveles de fiabilidad similares a los de los anovulatorios hormonales orales (p¨ªldoras) o dispositivos intrauterinos (DIU). Los responsables de este nuevo espermicida son el doctor Carlos Ruiz Bravo, director t¨¦cnico farmac¨¦utico del Instituto Llorente, de Madrid, y la doctora en veterinaria Isabel V¨¢zquez, del departamento de reproducci¨®n animal del Instituto Nacional de Investigaciones Agrarias.

Desde que Pincus y sus colaboradores comunicaron, hace ya treinta a?os, el planteamiento farmacol¨®gico de los que posteriormente ser¨ªan conocidos como anovulatorios hormonales (p¨ªldoras), los gigantes de la industria farmac¨¦utica mundial movilizaron todos sus recursos para producir estos medicamentos, bas¨¢ndose en la necesidad de controlar la natalidad planteada en el mundo como consecuencia de la explosi¨®n demogr¨¢fica en el Tercer Mundo y la liberaci¨®n de la mujer en los pa¨ªses desarrollados.La eficacia anticonceptiva de estos productos puede considerarse hoy como espectacular, pero tambi¨¦n es necesario reconocer que los efectos secundarios no son minimizables. Tras veinte a?os de utilizaci¨®n masiva de la p¨ªldora por millones de consumidoras, los investigadores est¨¢n en disposici¨®n de puntualizar las contraindicaciones y efectos secundarios que conlleva dicho consumo.

La bondad de un medicamento se mide en funci¨®n de la diferencia que existe entre su eficacia terap¨¦utica y sus efectos secundarios no deseados, generalmente t¨®xicos. Cuando los efectos secundarios derivan de acciones hormonales profundas y son acumulables por una utilizaci¨®n sostenida es cuando cabe cuestionar la conveniencia de utilizaci¨®n de tal producto.

Los anovulatorios hormonales llevan en la actualidad un folleto de instrucciones y explicaciones, exigidos por los sistemas sanitarios de los pa¨ªses desarrollados, en el que se resumen con cierta contundencia los problemas que su uso puede acarrerar. En los ¨²ltimos diez a?os han sido numerosas las comunicaciones cient¨ªficas sobre efectos indeseados, en el aspecto estad¨ªstico, aparecidas en la bibliograf¨ªa mundial m¨¢s prestigiosa en el ¨¢mbito de las ciencias biom¨¦dicas. Cabe preguntarse a qu¨¦ se debe la permanente y casi obsesiva preocupaci¨®n de los laboratorios productores de anovulatorios por obtener productos activos con dosis cada vez m¨¢s peque?as, a fin de reducir los efectos secundarios.

Eficaz como la p¨ªldora

Los doctores Ruiz Bravo y V¨¢zquez afirman haber puesto a punto un moderno sistema de anticoncepci¨®n vaginal que alcanza los ¨ªndices de eficacia de los anovulatorios y los dispositivos intrauterinos. En el cuadro adjunto puede observarse que el Pearl Index, que mide la fiabilidad anticonceptiva del producto, es similar en la especialidad farmac¨¦utica desarrollada a la de la p¨ªldora y superior a la de los DIU. Los espermicidas conocidos nunca alcanzaron tan brillante resultado por varias razones: insuficiente desarrollo farmacot¨¦cnico de los distintos principios espermicidas, uso incorrecto, mala aplicaci¨®n, defectuosa biodisponibilidad, escasa motivaci¨®n y aceptaci¨®n por grandes sectores de poblaci¨®n, rechazo intelectual, etc¨¦tera.

El nuevo anticonceptivo vaginal, presentado en forma de comprimido y que debe ser introducido en la vagina diez minutos antes de la relaci¨®n sexual, tiene un efecto espermicida espermist¨¢tico que se concreta en seis mecanismos de acci¨®n simult¨¢nea que se combinan y potencian entre s¨ª. El primero de ellos se concreta en la formaci¨®n de una barrera mec¨¢nica de espuma en el fondo de la vagina que impide el paso de los espermatozoides. Esta espuma, de burbujas calibradas en cuanto a su di¨¢metro medio, persistencia y consistencia, se reparte uniformemente por todo el fondo vaginal y ocluye la entrada del cuello uterino gracias al poder "trepante y cubriente" de sus componentes tensoactivos y surfactantes.

Una vez que los espermatozoides han chocado contra la barrera de espuma buscan las ¨²nicas v¨ªas practicables de penetraci¨®n: los canales entre burbujas. Esto da lugar a una concentraci¨®n de espermatozoides en el hueco formado por cada tres burbujas (v¨¦ase dibujo-reproducci¨®n de una observaci¨®n microsc¨®pica). La acumulaci¨®n de espermatozoides en tan estrechos reductos hace que sus flagelos se entrelacen, vi¨¦ndose imposibilitado su avance.

Mayor acidez vaginal

El tercer mecanismo de acci¨®n se debe a una liberaci¨®n ¨¢cida por parte de la especialidad farmac¨¦utica. El medio vaginal es ¨¢cido y, por tanto, inviable para los espermatozoides, que requieren un medio alcalino. La acidez causada por la flora vaginal (bacilo de D?derlein) previene la formaci¨®n de los microorganismos responsables de la mayor parte de las vaginitis, pero supone un obst¨¢culo para los espermatozoides en su carrera hacia el canal cervical y el ¨²tero, donde s¨ª encontrar¨¢n un medio favorable.

Para contrarrestar este efecto, el l¨ªquido seminal masculino contiene, adem¨¢s de los espermatozoides, diversas sustancias (fosfatos, amino¨¢cidos y prote¨ªnas) que forman un sistema tamp¨®n que contrarresta la acidez vaginal. Aqu¨ª es donde interviene la liberaci¨®n ¨¢cida suplementaria capaz de romper este tamp¨®n seminal, impidiendo el avance de los espermatozoides, que mueren al verse desprovistos de su escudo protector. El cuarto mecanismo de acci¨®n del producto espermicida se produce por aumento de la viscosidad del medio vaginal. El Nonoxinol-9 y los dem¨¢s componentes de la f¨®rmula, una vez disgregado y mezclado con el fluido vaginal, origina una viscosidad cinco veces mayor de lo normal, lo cual supone un importante freno para el avance de los espermatozoides.

Capacidad espermicida

Otro mecanismo es la disminuci¨®n de la tensi¨®n superficial, que se reduce m¨¢s de la mitad, con el consiguiente efecto de un mejor reparto de la espuma, un mayor poder cubriente por capilaridad y una capacidad difusora muy elevada en la luz vaginal.

El sexto y principal mecanismo del preparado es su capacidad espermicida. El Nonoxinol-9 (nonilfenil-polietoxietanol) es un detergente no i¨®nico de gran capacidad emulsionante de l¨ªpidos en agua. No tiene toxicidad y est¨¢ registrado en el t¨ªtulo 21 de la Food and Drug Administration (FDA) norteamericana. Se trata del m¨¢s potente espermicida conocido hasta la fecha y presenta poder citol¨ªtico (destructor de espermatozoides) a concentraciones de s¨®lo un 0.005%. Las pruebas in vitro realizadas por los doctores Ruiz-Bravo y V¨¢zquez demuestran que ese proceso citol¨ªtico tiene una duraci¨®n inferior a un minuto.